国产原创糖尿病新药,西格列他钠,降糖、降脂、副作用低

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有朋友问华子,看到了国家药监局的通报,由我国自主研发,拥有自主知识产权的治疗糖尿病新药,西格列他钠上市了,这是一种什么类型的降糖药?

华子说,西格列他钠是世界首个过氧化物酶体增殖物受体(PPAR)全激动剂。如果从药理作用上看,西格列他钠与胰岛素增敏剂噻唑烷二酮(TZD)类药物有相〖xiang〗似之处,但作用更加全面。不仅可以降低血糖,还可以调节血脂,副作用也较低。

一、很多糖尿病患者并不缺少胰岛素

在很多人的印象里,患了糖尿病,就是身体中的胰岛素分泌变少了。但很多的2型糖尿病患者,身体可【ke】以正常分泌胰岛素,只是身体中的组织细胞对胰岛素的敏感性下降,也就是说,出现了胰岛素抵抗,对血糖利用减少,才【cai】导致了血糖升高

造成胰岛素抵抗最常见的原因就是肥胖,有些肥胖的2型糖尿病患者,即使注射胰岛素,产生的降糖效果也十分有限。但是《shi》在采取饮食控制与增强运动,把体重减轻之后,仅靠口服药物就可以很好地控制血糖。

二、减少胰岛素抵抗的药物

但有《you》些2型糖尿病患者,经过饮食控制和增强运动,仍然不「bu」能减轻胰岛素抵抗时,就需〖xu〗要使用药【yao】物来改善症状。常用减少胰岛素抵抗的药物有二甲【jia】双胍(但作用较弱),还有噻唑烷二酮(TZD)类药物(罗格列酮、吡格列酮)。

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TZD类“lei”药物的作用,可以激动PPAR中的‘de’受体,提高人体对胰岛素的敏感性,降低食欲。但是TZD类药物不良反应较多,使用时会导致体重增加,与其他降糖药联合应用时可能导致低(di)血糖,还有可能加重心力衰竭,罗格列酮可能会导致肝损伤,吡格列酮可能会增加膀胱癌的发生率,使用的限制较多。

三、西格列他钠可以降糖还能降脂

过氧化物酶体增殖物“wu”受体(PPAR)有三个亚型,分别为、、。其中(zhong)PPAR-受体与血糖调节相关,而PPAR-、PPAR-受体与血脂调节相关。

我国《guo》自主研发的『de』西格列他钠,是世界首个上市的PPAR全激动剂,对、、三个亚型都会产生激动作用,不《bu》仅可以降 jiang[低血糖,还可以调节【jie】血脂。

在三期临床试验中,西格列他钠可以使糖化血红蛋白(HbA1c)降低1.32%~1.52%,对空腹血糖、餐后血糖、胰岛素抵抗指数、甘油三酯、游离脂肪酸等都会产生较好的控制效果。

四、西格列他钠的副作用更少

在用药安全性方面,西格列格钠对PPAR的、、三个亚型都有激活作用,可以平衡三个亚‘ya’型的《de》糖脂调节作用,避免了单一激活亚型所带来的潜在副作用。在水肿、体重增加等常见副作用上,西格列他钠明显低于传统的TZD类药物。

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